Nadaje się do wstrzykiwania dooponowego i innych metod leczenia (takich jak ogólnoustrojowe leki przeciwbólowe, terapia uzupełniająca lub osłona). Zykonotyd jest silnym, selektywnym i odwracalnym, wrażliwym na napięcie blokerem kanału wapniowego typu N, który jest skuteczny w przypadku bólu opornego na leczenie i nie powoduje lekooporności po długotrwałym stosowaniu i nie powoduje uzależnienia fizycznego i psychicznego, ani nie powoduje zagrażającej życiu depresji oddechowej na skutek przedawkowania.Zalecana dzienna dawka jest mniejsza, z dobrym efektem leczniczym, wysokim bezpieczeństwem, mniejszą liczbą działań niepożądanych, brakiem lekooporności i uzależnienia.Produkt ten ma ogromne perspektywy rynkowe jako lek przeciwbólowy.
Według niepełnych statystyk częstość występowania bólu na świecie wynosi obecnie około 35% ~ 45%, a częstość występowania bólu u osób starszych jest stosunkowo wysoka, około 75% ~ 90%.Amerykańskie badanie pokazuje, że częstość występowania migreny wzrosła z 23,6 miliona w 1989 r. do 28 milionów w 2001 r. Badania dotyczące bólu przewlekłego w sześciu miastach Chin wykazały, że częstość występowania bólu przewlekłego u dorosłych wynosi 40%, a stawka za leczenie wynosi 35%;Częstość występowania przewlekłego bólu u osób starszych wynosi 65% ~ 80%, a wskaźnik wizyt u lekarza wynosi 85%.W ostatnich latach wydatki na leczenie bólu rosną z roku na rok.
Od 2013 r. do lipca 2015 r. Centrum Badań nad Bólem w Stanach Zjednoczonych wraz z kilkoma instytucjami medycznymi przeprowadziło długoterminowe, wieloośrodkowe badanie obserwacyjne dotyczące dokanałowego wstrzyknięcia zykonotydu u 93 dorosłych białych kobiet cierpiących na silny ból przewlekły.Porównano cyfrową skalę punktacji bólu z ogólną oceną sensoryczną pacjentów, którzy otrzymali dokanałowe wstrzyknięcie zykonotydu i bez wstrzyknięcia zykonotydu. Wśród nich 51 pacjentów zastosowało dokanałowe wstrzyknięcie zykonotydu, podczas gdy 42 pacjentów tego nie zrobiło.Wyjściowa ocena bólu wynosiła odpowiednio 7,4 i 7,9.Zalecana dawka zykonotydu we wstrzyknięciu dooponowym wynosiła 0,5–2,4 mcg/dobę i została dostosowana w zależności od reakcji bólowej pacjenta i działań niepożądanych.Średnia dawka początkowa wynosiła 1,6 mcg/dzień, 3,0 mcg/dzień po 6 miesiącach i 2,5 po 9 miesiącach.Po 12 miesiącach wynosiła ona 1,9 mcg/dzień, a po 6 miesiącach tempo spadku wyniosło 29,4%, tempo wzrostu kontrastu wyniosło 6,4%, a stopień poprawy ogólnego wyniku sensorycznego wyniósł odpowiednio 69,2% i 35,7%.Po 12 miesiącach tempo spadku wyniosło odpowiednio 34,4% i 3,4%, a tempo poprawy ogólnego wyniku sensorycznego wyniosło odpowiednio 85,7% i 71,4%.Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności (19,6% i 7,1%), omamy (9,8% i 11,9%) i zawroty głowy (13,7% i 7,1%).Wyniki tego badania po raz kolejny potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo zykonotydu zalecanego we wstrzyknięciu dooponowym pierwszego rzutu.
Wstępne badania nad zykonotydem sięgają lat 80. XX wieku, kiedy po raz pierwszy zbadano potencjalne zastosowanie terapeutyczne sztywnych i białkowych peptydów w jadzie stożka.Te konotoksyny to małe peptydy bogate w wiązania dwusiarczkowe, zwykle o długości 10–40 reszt, których zadaniem jest skuteczne i selektywne celowanie w różne kanały jonowe, GPCR i białka transportowe.Zykonotyd to 25-peptydowy pochodzący z Conus magus, który zawiera trzy wiązania disiarczkowe, a jego krótki β-fałt jest przestrzennie ułożony w unikalną trójwymiarową strukturę, co pozwala na selektywne hamowanie kanałów CaV2.2.
